糖尿病药物
糖尿病药物
主要分为以下几大类：
第一大类：双胍类药物
目前临床上使用的双胍类药物主要是盐酸二甲双胍。苯乙双胍基本淘汰，可能在一些边远地区还在使用。它可以有不同的剂型，有普通的、缓释的、肠溶的等等。双胍类药物主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐二甲双胍作为2型糖尿病的一线用药和联合用药中的基础用药。 临床试验显示，二甲双胍可以使HbA1c 下降1%-2%，并可使体重下降。单独使用二甲双胍类药物不容易导致低血糖，但二甲双胍与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性。
常见副作用：胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛等。 双胍类药物罕见的严重副作用是诱发乳酸酸中毒，多见于苯乙双胍，盐酸二甲双胍少见。因此，双胍类药物禁用于肾功能不全(血肌酐水平男性>1.5mg/dL，女性>1.4mg/dL或肾小球滤过率<60ml/min/1.73m2)、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。在作造影检查使用碘化造影剂时，应暂时停用二甲双胍。很多人认为二甲双胍有肝肾的损害，所以不愿使用二甲双胍类药物，这是存在认识的误区，只有肝肾功能不全、有心衰、呼吸衰竭、或年龄过大(大于70岁)等患者不能使用或慎用。
注意事项：该药可以餐前、餐中、餐后服用，为减少药物副作用，多于餐后服。从小剂量开始，有助于缓解胃肠道反应。
第二大类：磺脲类药物
磺脲类药物属于胰岛素促分泌剂，主要药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。临床试验显示，磺脲类药物可以使HbA1c降低1%-2%，是目前许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药。磺脲类药物种类较多，有第一代、第二代、第三代之分，现在后两代的药物用的较多，而D860基本停用，主要是由于容易出现低血糖。
常见副作用：易出现低血糖，体重增加。
注意事项：磺脲类药物如果使用不当可以导致低血糖，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者;磺脲类药物还可以导致体重增加。有肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮。为了提高患者服药的依从性，药物做成缓释片或控释片，每天仅需服用一次，大大减少了服药次数，方便了患者。但是由于药物本身的局限性，如果每天一次血糖控制不满意，有些药物也可服用2次。常用的药物有格列美脲、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片等。
第三大类：噻唑烷二酮类药物
噻唑烷二酮类药物主要通过增强胰岛素对骨骼肌、肝脏和脂肪组织的作用，改善胰岛素抵抗状态，纠正糖及脂质代谢异常，增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。其对胰岛素分泌没有影响，因此要求患者必须有胰岛素存在，单独使用不容易出现低血糖。但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加发生低血糖的风险。该药物在使用上一直有些争议，主要是增加心衰和膀胱癌的风险，目前研究认为这些风险不大、可控，但还需更多循征医学的证据。该药是目前针对胰岛素抵抗最有效的药物，也可用于预防糖尿病，但需严格选择适应症。目前主要使用的有两种药物罗格列酮和吡格列酮。
常见副作用：体液储留、诱发或加重 心力衰竭、肝毒性、肥胖和增加 骨折风险(尤其髂骨和腕骨)。因此在有心衰(纽约心衰分级II以上)、有活动性肝病或转氨酶增高超过正常上限2.5倍的患者、以及有严重骨质疏松和骨折病史的患者中应禁用本类药物。现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用吡格列酮。
第四大类：格列奈类药物(非磺脲类促泌剂)
为非磺脲类的胰岛素促泌剂，主要通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，具有“快进快出”的药代动力学特点。其可直接促进胰岛素早时相(第Ⅰ时相)分泌缺陷恢复正常，从而对降低餐后血糖具有独特优势，并且不容易出现低血糖。主要药物有瑞格列奈和那格列奈。
常见副作用：低血糖和体重增加，但低血糖的发生频率和程度较磺脲类药物轻。
另外，文献报道在血糖控制相近的前提下，瑞格列奈导致严重低血糖发生率比磺脲类药物低，同时还有研究发现，瑞格列奈不增高心血管死亡风险。瑞格列奈对肾功能不全患者具有良好的安全性。瑞格列奈是第一个由美国食品与药物管理局(FDA)、欧洲药品评价机构(EMEA)和中国食品药品监督管理局(SFDA)批准去除肾功能不全禁忌证的口服降糖药。即使是肾功能不全较严重，内生肌酐清除率<30 ml/(min·1.73m2)的2型糖尿病患者使用瑞格列奈，仍不会使低血糖发生率升高 。
第五大类：α-糖苷酶抑制剂
α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，而不抑制蛋白质和脂肪的吸收，一般不引起营养吸收障碍，几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。α-糖苷酶抑制剂不增加体重，并且有使体重下降的趋势，单独服用本类药物通常不会发生低血糖;可与磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用。如与磺脲类、胰岛素等药合用出现低血糖时，治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜纠正低血糖，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。目前常用的药物有阿卡波糖和伏格列波糖。
常见副作用：胃肠道反应，肠鸣，腹胀，恶心，呕吐，食欲减退，偶有腹泻，一般两周后可缓解。服药时从小剂量开始，逐渐加量是减少不良反应的有效方法。
第六大类：二肽基肽酶-4 抑制剂(DPP4 抑制剂)
DPP4 抑制剂通过抑制二肽基肽酶4而减少GLP-1 在体内的失活，增加GLP-1 在体内的水平。GLP-1具有以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌。它具有双激素调节的作用，因此DPP4抑制剂单独使用不增加低血糖发生的风险，不增加体重，并且很少引起低血糖。正是因为其具有这些优点，近几年糖尿病治疗指南逐渐提高了该类药物的使用地位，甚至可作为一线用药的备选之一。目前应用于临床的DPP4抑制剂有西格列汀(Sitagliptin)、 维格列汀(Vildagliptin)、 沙格列汀(Saxagliptin)、阿格列汀(Alogliptin)和利格列汀(linagliptin)。
注意事项：有胰腺炎、肾功能不全者愼用。
第七大类：SGLT2抑制剂
SGLT2抑制剂是一种新型的降糖药，主要作用于肾脏近端小管钠葡萄糖转运体2，通过抑制这些转运体，防止已滤过的葡萄糖在肾脏内重吸收。简单的说就是减少肾小管的葡萄糖重吸收，增加葡萄糖从尿中排除，达到控制高血糖的目的。SGLT2抑制剂不依赖于胰岛素，可以在2型糖尿病进展的不同阶段使用。目前有几个SGLT2抑制剂正在研发中。dapagliflozin(达格列净)已经在欧洲获得批准，canagliflozin获得美国批准。目前在我国正在做上市前的临床试验。
所有药物都有副作用，有些副作用可能还没有发现，还没有写在说明书上，因此药物的选择、使用需通过医生根据病史、药物特点、参考药物说明书、慎重合理选择。
罗汉果泡水喝能治糖尿病吗 罗汉果泡水喝治糖尿病效果好吗
搭配药物等方法一起治疗糖尿病效果很好。
如果单独用罗汉果泡水喝治疗糖尿病，只能从小基础上避免糖尿病人不再严重，也不能当作治病药物单独使用；但若配合药物，如：口服磺脲类药物、双胍类降糖药、α葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂等，可在短期内看到糖尿病人有明显的病情好转，因为通过药物可起到控制血糖升高的作用，再加上喝罗汉果可增加机体对胰岛素的敏感性，增加胰岛素的分泌，双管齐下，自然治疗效果会好很多。
糖尿病能吃桃子吗 糖尿病人吃桃子的好处
桃子含有较为丰富的纤维素和果胶，这两种物质能够吸收肠胃中的水分，延迟胃的排空时间，减缓葡萄糖在肠道中的吸收速度，使餐后血糖水平下降。
桃子中的维生素C，维生素E及其他营养元素，能预防糖尿病性血管病变，预防血糖过高所产生的有害作用，以及预防抗糖尿病药物类的氧化等。
糖尿病药物可提高免疫系统效率
广泛用于治疗糖尿病的处方药物甲福明二甲双胍，可以提高人体免疫系统t细胞的效率，进而使抗癌和抗病毒的疫苗更为有效。该项发现对于科学家开发新的抗癌疫苗和找到新的癌症治疗方法提供了非常有价值的线索。
人体免疫系统白血细胞(通常称为t细胞)可以记住它们曾经在过去感染或免疫中遇到过的病原体，使其能够更快地对后来的感染产生抗击反应。多年来，这种免疫学记忆是医学界长期重点研究题目，但迄今为止，科学家对其背后的细胞机理仍然缺乏全面的了解。现在，加美两国的研究人员表示，他们可以使用糖尿病治疗方式来控制t细胞的反应，并且增强免疫系统对类似癌细胞和病毒感染的反应力度。
影响糖尿病的许多基因对癌症的发展也有影响。许多数据表明，糖尿病患者更容易患各种癌症。之前，很少人将癌症和糖尿病一并进行讨论，但是最新的研究进展已经表明癌症和糖尿病之间有一定的关系，特别是人体细胞内所发生的最基本的化学反应的代谢途径，是如何在癌症和糖尿病中受到控制的。
将研究目标指向与引发糖尿病相同的代谢途径，就能够大大改进人体免疫系统的功能。
建立免疫记忆的关键是t细胞导致的脂肪酸代谢跟随感染的峰值。他们使用可以控制脂肪酸代谢的药物甲福明二甲双胍来加强这一过程。并通过实验鼠证明，甲福明二甲双胍可以提高t细胞的记忆，还可以保证实验性抗癌疫苗的保护免疫性。
老年慎选抗糖尿病药
糖尿病是危害人民健康和生命的常见病。它在冠心病、脑血管病、失明、急性感染、肺结核等病人中，发病率比正常人群高得多。高血糖又是引起全身大小血管及神经并发症和加重病情的重要原因。因此，一旦确诊，要注重早期治疗，争取使空腹和餐后血糖控制基本正常。同时要求患者要有长期治疗的思想准备，治疗措施是综合性的。包括规律的饮食生活，适合自身实际情况的体育锻炼，合理而有效的用药等。
首先应注意保持规律的生活，讲究卫生，预防感染。饮食生活安排是治疗糖尿病的一项重要措施，总的原则是高蛋白、高维生素、低脂肪、低糖饮食。以豆制品等植物蛋白为主，提倡粗纤维含量较多的食品，如糙米、蔬菜等。因粗纤维食物能增加胃肠蠕动，延缓食物的消化吸收，有利于控制血糖水平。
坚持适当的体育锻炼或劳动，以增强体质。又能防止肥胖，对改善机体代谢状况大有稗益。
最后才是药物治疗，药物首选毒性小、副作用较轻的，当其治疗无效时。再改用优降糖或其他制剂。
无论选用何种药物，通常从小剂量开始，按疗效适当增加剂量，以至获得满意效果，然后继续维持治疗。
总之，用药必须在医生指导下使用，切勿随意滥用。这里说的口服降血糖药属于化学合成，常用磺酰脲类和双肌类。
磺酰脲类主要作用是直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，并能增加组织对胰岛素的敏感性。双胍类主要作用是促进组织对糖的摄取和利用，减少糖元异生，从而减少肝糖输出。胰岛素作为胰岛素依赖型糖尿病和非胰岛素依赖型糖尿病伴有低胰岛素血症患者维持其生命活动所必需，是治疗糖尿病的重要手段，也是现代家庭患者治疗的重要措施。胰岛素依其作用持续时间分为短效、中效、长效三类。短效即正规胰岛素，主要用于急救和重症糖尿病患者;中效有低精蛋白锌胰岛素和珠蛋白锌胰岛素;长效为精蛋白锌胰岛素，中、长效胰岛素多用于轻度、中度糖尿病患者。
某些糖尿病药物可能有助于减肥
研究人员一直在努力研究GLP-1受体激动剂这类肠道激素药物如何帮助2型糖尿病患者减掉多余的体重。
一个荷兰的研究小组称，该类药物可减少饮食时对食物的渴望并提高饮食满意度。研究人员特别分析了可注射的GLP-1受体激动剂艾塞那肽(Bydureon，百泌达)这种药物。
他们的研究结果发表在周二于波士顿举办的美国糖尿病协会(ADA)年会上。在会议上提出的研究通常认为是初步的，直至发表在同行评审的期刊上。
“当你吃东西的时候，会释放几个激素。GLP-1就是其中之一。”荷兰阿姆斯特丹VU大学医学中心糖尿病中心的博士生Liselotte van Bloemendaal在ADA新闻发布上说道。
“这些激素会向中枢神经系统传递有关的营养状况的信息来调节食欲。使用功能性核磁共振成像(经检测血流变化来考察大脑活动)，我们可以看到，静脉给予GLP-1受体激动剂或安慰剂时，患2-型糖尿病或未患该疾病的肥胖者在饮用巧克力牛奶时大脑奖赏中心的变化。”她解释说。
当给予药物时，大脑对食物奖赏的期望没有那么高。研究人员说，这可能导致减少对食物的渴望。根据van Bloemendaal，该药物也似乎增加饮食带来的奖赏感受，这可能会减少暴饮暴食。
这一发现可能带来减肥新方法。van Bloemendaal想进一步考察这些药物是否可以降低对毒品、酒精和尼古丁的渴望。
治疗糖尿病的药物应该如何进行选择
按年龄大小选药：糖尿病的发生没有明确的年龄限制，所以不同年龄层次所选择的药物也是不同的，对于老年患者，因为对低血糖的耐受能力差，不宜选用长效、强力降糖药物，而应选择服用方便、降糖效果温和的降糖药物，如诺和龙。对于儿童来讲，1型糖尿病用胰岛素治疗。2型糖尿病，目前只有二甲双胍被FDA批准用于儿童。
按糖尿病类型选药：如果我们患上了糖尿病疾病的话，需要根据我们的糖尿病类型来选择合适的药物，1型糖尿病患者必须终生使用胰岛素。2型糖尿病患者在饮食、运动及口服抗糖尿病药物效果不好、出现急性合并网膜病变、尿毒症等应激状态(严重感染、急性心梗、脑卒中等)、大中型手术围手术期及围孕产期也必须使用胰岛素治疗。除上述情况外的2型糖尿病患者应考虑使用口服抗糖尿病药物。
按高血糖类型选药：还有就是我们要根据高血糖的类型来进行选择药物，如血糖升高的时间不同，药物也有所差别，如果是单纯的餐后血糖高，而空腹和餐前血糖不高，则首选糖苷酶抑制剂。治疗糖尿病的药物应该如何进行选择?如果以餐后血糖升高为主，伴有餐前血糖轻度升高，应首先考虑苯甲酸衍生物。如果空腹、餐前血糖高，不管是否有餐后血糖高，都应考虑用磺脲类、双胍类或噻唑烷二酮类。
按有无其他疾病选药：如果不仅仅是患上糖尿病，还有一些其他疾病，我们在选择药物的时候也需要顾及到。如果患者还有高血脂、高血压、冠心病等疾病，首先考虑使用双胍类、噻唑烷二酮类和糖苷酶抑制剂。如果患者有胃肠道疾病，最好不要使用双胍类和糖苷酶抑制剂。如果患者有慢支、肺气肿等肺通气不良的疾病，慎用双胍类。如果患者有肝病，慎用噻唑烷二酮类。如果患者有较严重的心肝肾肺等全身疾病，则最好使用胰岛素。
哪些治疗糖尿病药物会导致阳痿
药源性阳痿是由药物所致，但其根本问题却是出在所患的某种疾病上。因此，要解决药源性阳痿的心理问题，首先必须了解患者所患的疾病是什么，也必须由患者提供全部药物的使用情况。只有这样，医生才能有针对性地给病人实施治疗计划。
比如说，阳痿是由糖尿病用药所引起，那么就应该先解决糖尿病的心理问题，然后，告诉他们阳痿的真正原因可能是降糖药物所致，之后，再从药物使用上作些调整，大多都可获得康复。
还有高血压患者，虽然，高血压本身通过破坏血管也会导致血管性阳痿的产生，但毕竟为数不多，约80%以上都是由降压药的副作用带来的。
因此，通过运动和饮食调理，以及放松自己紧张的情绪控制血压的升高，以此来减少药物的使用是明智的。告诉患者降压药引起的阳痿不是不治之症，只要选择了副作用少的药物，或者停止使用药物一段时间后，大部分阳痿患者都可康复。
相反，也不要对药物引起的阳痿可能性夸大其辞。专家指出，从临床实践看，有许多长期服用降压药、降糖药、利尿药、安眠药等药物的患者，有50%左右并不出现明显的阳痿症状。
而当这些患者被告知，所服药物有引起阳痿的副作用时，很快就觉得自己“不行了”。由此可见，“药源性阳痿”有时也是心理暗示的结果。对于他们而言，重要的是调整好自己的心态。如果他们在夜间，阴颈依然存在自发勃起，就可大胆地去过性生活。
糖尿病药物的革命性进展
随着人类科学技术与糖尿病医学学科的进步与发展，一种名为胰高糖素样多肽GLP-1的内源性内分泌调节肽研究与应用，成为当今世界糖尿病医学学科领域又一个崭新的热点。应运而生的一种糖尿病的新药百泌达(艾塞那肽注射液)问世，使糖尿病治疗药物家族，又增添了新的重要成员。这种具有着糖尿病革命性新药的出现，为人类糖尿病学科的发展开辟了崭新的途径。
2型糖尿病胰岛β细胞损伤机制的探讨和治疗现状阐述
糖尿病发病病因及机制十分复杂，遗传和诸多环境因素均参与了该病的发生。作为占糖尿病发病人群95%的2型糖尿病，胰岛β细胞慢性进行性的损伤和内源性胰岛素分泌的逐渐减少是其重要的病理特征，也是2型糖尿病发病的主轴。研究表明，遗传因素、肥胖、糖脂毒性、胰岛素受体功能障碍、炎性反应引起的细胞因子白细胞介素-1β(IL1β)、肿瘤坏死因子-α(TNFα)、干扰素-γ(IFNγ)、IL瘦素等可通过不同途径直接或间接参与2型糖尿病β细胞损伤。上述综合因素共同作用下,导致了人体胰岛β细胞功能逐渐减损最终导致衰竭，因而造成的糖尿病人营养代谢出现严重障碍，引发并发症而危害病人的生命健康。
英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)表明，尽管初诊患者在疾病早期就接受了常规的积极治疗以使血糖水平尽可能达标，但多数患者在10年的干预期内血糖指标仍逐渐恶化，并最终进入胰岛功能严重损伤阶段。研究提示，虽然血糖升高可能是加重β细胞负担并导致其功能衰竭的原因之一，但维持血糖达标状态并不足以遏制2型糖尿病胰岛功能损伤和并发症进展，这意味着β细胞功能的衰退存在其他内在原因，我们迫切需要一类在降糖同时能够保护β细胞功能的药物。
目前治疗糖尿病的传统降糖药物都有不同程度的发生低血糖的副作用，随着2型糖尿病病程的延长和病情的进展主要是β细胞严重损伤、衰竭甚至凋亡，维持血糖达标的治疗难度逐步提高，患者需要联合使用更多、更强的降糖药物，这样低血糖发生率必然升高。低血糖发生率与2型糖尿病患者的死亡和心血管事件风险呈正相关。严重的医源性低血糖引发的心血管事件，可能会抵消维持血糖在正常水平的益处。降糖达标和低血糖风险成为2型糖尿病治疗过程中越来越突出的一对矛盾。因此，探索和寻求糖尿病治疗新的机制，研究和应用高效益的、新理念的降低高血糖药物，实现糖尿病治疗中既能平稳的控制高血糖，又能避免低血糖事件的发生，一直是糖尿病学科长期以来所研究的重点。
内源性胰高糖素样多肽GLP-1的内分泌调节肽机理
1993年，本人在英国皇家研究生院代谢医学系(后合并英国帝国理工医学院代谢医学系)工作期间，所领导的科研小组，通过研究发现内源性胰高糖素样多肽-1(GLP-1)有明显的促进胰岛分泌胰岛素的作用，并能显著降低餐后高血糖状态(此论文发表于世界著名医学杂志《临床研究杂志》)，该杂志首页发表编者按，称之为“糖尿病研究的重大突破”。
实验室研究发现，在生理状态下，同等剂量的口服葡萄糖可较静脉输注葡萄糖引发更多的胰岛素释放，这表明有内源性物质可在人体进食葡萄糖后促进胰岛β细胞分泌胰岛素，这种呈葡萄糖依赖方式促进胰岛素释放的物质是小肠内分泌细胞产生的一类多肽激素，内分泌学界将其命名为肠促胰岛激素。人体内发挥主要生理作用的肠促胰岛激素包括胰高血糖素样肽1(GLP-1)，在它们作用下分泌的胰岛素占餐后总分泌量的很大部分。这种肠促胰岛激素可与胰岛β细胞和多种其他细胞表面的特异性受体结合，发挥降糖作用。
肠促胰岛激素与其他胰岛素促泌剂最大的不同是，仅在人体血浆浓度高葡萄糖水平下才会增加人体胰岛素的分泌。在血浆浓度低葡萄糖水平下，肠促胰岛激素与β细胞表面的特异性受体结合后，仅引发钙离子的少量内流和胰岛素的微量释放，不会导致人体血糖的进一步降低。
进一步研究显示，肠促胰岛激素具有改善胰岛β细胞功能和减轻胰岛素抵抗的潜在作用。2型糖尿病患者接受肠促胰岛激素输注6周后，再接受葡萄糖负荷时，C肽水平可显著升高，且胰岛素敏感性显著升高77%，表明患者的胰岛素分泌功能和胰岛素抵抗状态均有显著改善。在动物实验和体外研究中，肠促胰岛激素还能促进β细胞再生，维护β细胞的形态，并抑制β细胞的凋亡。此外，肠促胰岛激素还具有广泛的胰外作用。GLP-1可延缓胃排空，长期输注后还可作用于下丘脑的摄食中枢增加饱腹感，抑制糖尿病人摄食中枢病理性亢进，从而使患者减少进食和热量的摄入，对于控制2型糖尿病患者的体重和减轻脏器组织负担、增强胰岛素受体的敏感性，均可发挥积极的作用。
上述生理作用使肠促胰岛激素成为一种有着极其广阔前景的降糖物质，能有效提高体内肠促胰岛激素水平的药物具有以下特性：仅在高血糖时促进胰岛素分泌，基本不会引起低血糖，在促进人体胰岛素分泌的同时可减轻胰岛素抵抗，并能保护β细胞形态功能和促进其基因表达，延缓2型糖尿病胰岛β细胞的损伤进程，这种多靶点、多用途、多特质物质，也可多方面解决2型糖尿病药物治疗长期存在的诸多矛盾。
研究者也发现应用这种物质不足之处，天然的肠促胰岛激素仅能通过注射给药，而且会被组织中的二肽基肽酶4(DPP-4)快速降解，在体内的半衰期不超过数分钟，必须持续输注才能起到控制血糖的作用，对于2型糖尿病这种慢性疾病而言，这样的给药方式无疑会大大降低治疗的可行性和依从性。为此，糖尿病药物研究者必须找到临床降糖新药的出路，一个是通过对人胰高糖素样多肽-1(GLP-1)进行改造，克服胰高糖素样多肽-1应用时需要持续静脉输注或持续皮下注射的缺点，另一个是研发抑制DPP-4的药物，通过延缓内源性肠促胰岛激素的降解而提高其水平。在这两方面近年来都取得突破性的进展。
新药百泌达(艾塞那肽注射液)作用机理介绍
针对GLP-1这种物质的特点，由美国礼来公司应用GLP-1降糖机理所研发的糖尿病新药百泌达(艾塞那肽注射液)，成为近年来人类医学糖尿病药物研究的重大进展，它使糖尿病药物家族又增添了一位新的成员，并为糖尿病的治疗带来了革命性的方法。
百泌达是人工合成的肠促胰岛素类似物GLP-1家族的第一个成员，它模拟人体生理状态下分泌GLP-1的生物模式，克服了它在人体内能被二肽基肽酶4(DPP-4)快速降解的不足，从而实现其特殊的药物作用。首先，该药物通过激动GLP-1受体的方式，增强人体内源性GLP-1的分泌，从而促进人体胰岛β细胞分泌胰岛素，能帮助2型糖尿病患者改善所降低的胰岛素分泌的第一时相功能。对于2型糖尿病患者来说，人体在摄食后30分钟内胰岛素释放能力的延迟和分泌不足，导致了人体高浓度的、过多的血糖堆积在血液里，不能被人体所利用，这称之为“胰岛素分泌早期相功能障碍”。而这种障碍，也正是2型糖尿病人重要的病理特征和治疗难点。百泌达针对上述问题，在降低患者高血糖的同时，增强胰岛素分泌的第一时相的作用，并主要针对那些口服其他传统降糖药而疗效较差的患者。其次，该药物能显著并且平稳的降低人体餐后高血糖，在血糖较低或正常的情况下，不发生降糖作用，这避免了糖尿病治疗中降糖药物容易产生低血糖的风险。第三，该药物能促进胰岛β细胞的基因表达，增强胰岛素的合成，增加了胰岛β细胞内胰岛素的储存，并可稳定其形态和结构，实现了降糖和保护胰岛β细胞的双重作用。第四，该药物可以抑制糖尿病人胰岛α细胞增生，减缓其人体过多的胰高糖素分泌，从而抑制了人体肝糖原的过多分解，实现血糖保持在正常范围内，达到降低高血糖作用。第五，通过减缓糖尿病人进食后的胃排空速度，增强病人的饱腹感，抑制病人摄食中枢的病理性亢进，减少其热量的过多摄入，从而达到减低体重，增强胰岛素受体敏感性的作用。值得强调的是，该药物注射方式为每天2次皮下注射，它的使用剂量与胰岛素不同，每一次给药剂量都是固定的，不要根据血糖水平来调整用药。
典型病例：徐某某，男，54岁。患者糖尿病史8年，入院前口服糖苷酶抑制剂和拜糖苹并每日注射胰岛素治疗，血糖控制不理想。入院检查：空腹血糖12.21mmol/L，餐后2小时血糖25.31mmol/L。糖化血红蛋白11.5%，血压150/100mmHg，入院诊断：2型糖尿病，高血压病(极高危组)，糖尿病周围神经病变、糖尿病肾病。入院后予以保护胰岛细胞的系统生物工程治疗体系，合用百泌达每天1次，每次5ug治疗，保护胰岛细胞，改善胰岛功能以及代谢内环境，积极治疗相关并发症。患者住院14天，治疗两周后，胰岛素用量从入院时的45.3单位，至出院时停用胰岛素，平均血浆血糖值控制在6.2mmol/L。出院后，患者停用胰岛素和口服降糖药，在控制饮食和运动的同时，每日1次注射百泌达5ug，血糖得以满意的控制，平均血浆血糖值控制在6.5mmol/L左右，三个月后随访，血糖处在正常达标范围。
应用体会：1.百泌达多特质、多靶点、多用途药物学的特性，对2型糖尿病病人用途广、适应性强，疗效显著，尤其是降血糖效果持久而稳定;2.百泌达既可以与胰岛素以及其他降糖药联合使用，也可以单独使用，有显著的促进糖尿病人受损伤的胰岛功能恢复，也避免了糖尿病人使用胰岛素而增加体重的缺点，且使用时不会发生低血糖的风险;3.对于肥胖型2型糖尿病人，百泌达能明显抑制其食物摄食中枢功能病理性亢进，从而达到减少其热量摄入和降低体重的效果。
我们应当看到，这种新药并不是完美无缺的，目前它存在着仅能靠药物肌注而不能口服、某些人群可能产生恶心甚至呕吐腹泻等消化道反应、药物价格偏高而不能为广泛使用等问题，使用者是应有明确的适应症，又无明显的反指证的病人，临床上应做到科学的选择病人。但不管怎样，百泌达是糖尿病学科一个重要而又崭新的台阶，它表明了人类医学在糖尿病研究领域，找到了一种通过内部调节机制来降低血糖的重要途径。
糖尿病可以吃什么药
药物治疗分别为：口服抗糖尿病药物和胰岛素
口服抗糖尿病药物
近年来有迅速的发展，从原有磺酰脲类(sulfonylurea)及双胍类(biguanide)外，已有第3类α-葡糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitor)供临床应用，第4类胰岛素增敏剂(insulin sensitizer)不久也将引入国内。至于第5类胰升糖素抑制剂(insulin antagonist inhibitor)和第6类糖异生作用抑制剂(gluconeogenesis inhibitor)则尚在实验和小量临床试用阶段，本节从略。
在上述抗糖尿病药物中，磺酰脲类药系降糖药，可以引起低血糖反应，而双胍类和α-葡糖苷酶抑制剂则不引起低血糖反应，被称为抗高血糖药物。
胰岛素
根据来源和化学结构的不同，胰岛素可分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。人胰岛素如诺和灵系列，胰岛素类似物如门冬胰岛素、门冬胰岛素30、地特胰岛素注射液。
按作用时间的特点可分为：速效胰岛素类似物、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物)和预混胰岛素(预混胰岛素类似物)，常见速效胰岛素类似物如门冬胰岛素，长效胰岛素类似物如地特胰岛素。临床试验证明，胰岛素类似物在模拟生理性胰岛素分泌和减少低血糖发生的危险性方面优于人胰岛素。
绿萝花的药用价值
西藏绿萝花及其提取物在制备糖尿病药物中的应用，西藏植物绿萝花(Scindapsus aureus(Linden exAndre)Engl)及其提取部分具有对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及治疗糖尿病的功效，特别是西藏绿萝花的石油醚提取物、乙酸乙酯提取物具有很强的α-葡萄糖苷酶的抑制作用，可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂及制备治疗糖尿病药物。研究发现西藏绿萝花提取物的石油醚、乙酸乙酯萃取部分有很强抑制α-葡萄糖苷酶的作用。由此，西藏绿萝花及其提取物可以降低血糖促进胰岛素分泌，用来制备治疗糖尿病的药物。由广东工业大学进行的课题、西藏绿萝花及其提取物在制备糖尿病药物中的应用，及对小鼠血糖进行的活体实验结论，说明西藏绿萝花确实具有降低血糖的作用。
糖尿病药物治疗
一、口服降糖药物治疗
(一)磺脲类(SUs)
药物作用：
SUs类药物治疗2型糖尿病患者可改善胰岛素受体和(或)受体后缺陷，增强靶组织细胞对胰岛素的敏感性，故认为可能有胰外降血糖作用。
主要适应证：
2型糖尿病患者用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得良好控制;如已应用胰岛素治疗，其每日用量在20～30U以下;对胰岛素抗药性或不敏感，胰岛素每日用量虽超过30U，亦可试加用SUs类药。
禁忌证：
本类药物不适用于1型糖尿病患者，2型糖尿病患者合并严重感染，酮症酸中毒，高渗性昏迷，进行大手术，伴有肝肾功能不全，以及合并妊娠的患者。
(二)二甲双胍
药物作用：
此药物可增加外周组织(例如肌肉)对葡萄糖的摄取和利用;通过抑制糖原异生及糖原分解，可降低糖尿病时的高肝糖生成率。双胍类药物改善糖代谢，降低血糖，但不影响血清胰岛素水平，对血糖在正常范围内者无降血糖作用，单独应用不引起低血糖，与SUs合用则可增强其降糖作用。
主要适应证：
双胍类是肥胖或超重的2型糖尿病患者第一线药物。单用双胍类或SUs有一定效果但又未达到良好控制者，可联合应用这两类药物。1型糖尿病患者在应用胰岛素治疗过程中，如血糖波动较大，加用双胍类有利于稳定病情。
禁忌证：
由于双胍类药物促进无氧糖酵解，产生乳酸，在肝肾功能不全、低血容量性休克或心力衰竭等缺氧情况下易诱发乳酸性酸中毒，因此对有上述情况的患者忌用，对老年患者也应小心使用。
(三)a葡萄糖苷酶抑制剂
这类药物通过抑制小肠黏膜上皮细胞表面的α葡萄糖苷酶(如麦芽糖酶、淀粉酶、蔗糖酶)而延缓碳水化合物的吸收，降低餐后高血糖。可作为2型糖尿病的第一线药物，尤其适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显升高者。本类药可单独应用，也可与sus或双胍类合用，还可与胰岛素合用。
(四)噻唑烷二酮(TZD)类
TZD类也称格列酮类药物。主要作用是增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故视为胰岛素增敏剂。
TzD类主要用于使用其他降糖药疗效不佳的2型糖尿病特别是有胰岛素抵抗的患者，可单独使用，也可与SUs或胰岛素联合应用。此类药物主要为吡格列酮。
(五)苯丙氨酸类衍生物
苯丙氨酸类衍生物是非磺脲类促胰岛素分泌药物，为餐时血糖调节剂。该类药物具有起效快、作用时间短、低血糖危险性低、不增加体重等优点，可单独使用或与二甲双胍或胰岛素合用。
二、胰岛素治疗
(一)胰岛素介绍
(二)适应证
①1型糖尿病;
②糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷和乳酸性酸中毒伴高血糖时;
③合并重症感染、消耗性疾病、视网膜病变、肾病、神经病变、急性心肌梗死、脑血管意外;
④因伴发病需外科治疗的围手术期;
⑤妊娠和分娩;
⑥2型糖尿病患者经饮食及口服降糖药治疗未获得良好控制;
⑦全胰腺切除引起的继发性糖尿病。
(三)胰岛素制剂
按起效作用快慢和维持作用时间胰岛素制剂可分为三类。
①速(短)效胰岛素制剂：有普通胰岛素和半慢胰岛素锌混悬液。该类胰岛素发生作用快但持续时间短。胰岛素是惟一可经静脉注射的胰岛素，可用于抢救糖尿病酮症酸中毒。
②中效胰岛素制剂：有低精蛋白锌胰岛素和慢胰岛素锌混悬液。
③长效胰岛素制剂：有精蛋白锌胰岛素注射液、特慢胰岛素锌混悬液和长效胰岛素类似物。
(四)胰岛素制剂使用注意事项
①注意当从动物胰岛素改用人胰岛素制剂时，发生低血糖的危险性增加，应严密观察。
②胰岛素制剂类型、种类、注射技术、胰岛素抗体、注射部位、患者反应性差异等均可影响胰岛素的起效时间、作用强度和作用维持时间。腹部注射吸收最快，其次分别为上臂、大腿和臀部。
③胰岛素不能冰冻保存，避免温度过高、过低(不宜<2℃或>30℃)及剧烈晃动。
④我国常用制剂有每毫升含40U和100U两种规格，使用时应注意注射器与胰岛素浓度含量匹配。
⑥某些患者需要混合使用短、中效胰岛素，市场上有各种比例的预混制剂，可按患者情况选用。
⑦胰岛素“笔”型注射器使用预先装满胰岛素的笔芯，因此不必抽吸和混合胰岛素。胰岛素笔可以使用短效、中效或预混胰岛素，使用方便且便于携带。
(五)使用原则和剂量调节
(1)无论哪一种类型糖尿病，胰岛素治疗应在一般治疗和饮食治疗的基础上进行，并按患者反应情况和治疗需要作适当调整。
(2)对2型糖尿病患者，可选用中效(NPH或Lente)胰岛素，每天早餐前0.5h皮下注射1次，开始剂量约为4～8U，根据尿糖和血糖测定结果每隔数天调整胰岛素剂量，直至取得良好控制。
(六)胰岛素的副作用
①低血糖反应：胰岛素的主要副作用是低血糖反应，与剂量过大和(或)饮食失调有关，多见于1型糖尿病患者，尤其是接受强化胰岛素治疗者。糖尿病患者及家属应熟知此反应，尽早发现及处理。要注意识别S0m0gyi现象，以避免发生胰岛素剂量调节上的错误。
②部分患者注射胰岛素后视力模糊，为晶状体屈光改变，常于数周内自然恢复。
④脂肪营养不良是少见的局部副作用，在注射部位呈皮下萎缩或增生，停止在该部位注射后可缓慢自然恢复。为防止其发生，应经常更换注射部位。使用高纯度人胰岛素制剂后过敏反应和脂肪营养不良甚少发生。
⑤肥胖。最容易出现的副作用就是体重增加，腹部发胖，尤其是老年人更容易出现肥胖。
⑥食欲增加。
⑦双下肢浮肿。在开始应用胰岛素后有少数患者会出现轻重不同的双下肢浮肿，是水钠潴留造成的，经过一段时间后可以逐渐消失，如尿常规检查结果正常可不必处理，如一直不能消肿，也可以应用6542等药物以改善微循环，如果有肾脏病应该及时治疗。
③高胰岛素血症。无论是内源性或外源性高胰岛素血症均会促进动脉粥样硬化的发生和发展，尤其身材比较肥胖的患者就更应该严格掌握胰岛素用量，最好与双胍类降糖药物或拜糖平联合应用，以减少胰岛素用量，从而减少其高胰岛素血症的发生。
绿萝花的功效与作用 降血糖
《西藏绿萝花及其提取物在制备糖尿病药物中的应用》一文中表明，绿萝花在听过石油醚和乙酸乙酯提取后获得的物质有很强的α－葡萄糖苷酶的抑制作用，可作为α－葡萄糖苷酶抑制剂及制备治疗糖尿病药物，并且把绿萝花定位未来治疗糖尿病的一种主要药材的研究方向，因此，喝绿萝花茶能有很好的降血糖的作用。